محتويات:
فيديو طبي: Vasopressin ماهو فاسوبريسين
مضادات Vasopressin هي أدوية ترتبط بمستقبلات الفاسوبريسين (V1A ، V1B ، و V2) وتمنع عمل vasopressin (الهرمون المضاد لإدرار البول ، ADH) ، وهو هرمون تطلقه الغدة النخامية. يسبب Vasopressin تضيق الأوعية ويزيد من إعادة امتصاص الماء من الكليتين.
تم العثور على مستقبلات V1A و V2 محيطيًا و V1A ومستقبلات V1B موجودة في الجهاز العصبي المركزي. تنظم مستقبلات V1A ضغط الدم ومستقبلات V2 لها تأثير على وظائف الكلى.
وتستخدم مضادات Vasopressin لعلاج نقص صوديوم الدم وخاصة في المرضى الذين يعانون من فشل القلب الخلقية.
مضادات Vasopressin لها علاجان بما في ذلك conivaptan و tolvaptan.
دور مضادات الفازوبريسين في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية
يلعب الفازوبريسين دورًا فسيولوجيًا في تنظيم ضغط الدم وحجم السوائل و osmolality المصل. في حالة فشل القلب ، يمكن أن يؤدي عدم كفائة الأنبوبوبرسين إلى زيادة احتباس السوائل ونقص صوديوم الدم. مستقبل vasopressin المضاد هو فئة جديدة من العقاقير الفعالة التي تستهدف منع واحد أو أكثر من مستقبلات الفازوبريسين المختلفة ، مثل V1A (تضيق الأوعية) ، V1B (إطلاق ACTH) ومستقبلات V2 (تثبيط إعادة استيعاب الماء في الكلى).
في تعويضات القلب مع السوائل الزائدة ، أظهر V2 الانتقائي (lixivaptan ، satavaptan ، tolvaptan) ومثبطات مستقبل V1A / V2 الانتقائية (conivaptan) أن يكون أفضل في العلاج القياسي ، لأنه يسمح بفقدان الوزن بشكل أسرع وأعراض أسرع تحسين (على سبيل المثال: نقص ضيق التنفس). تثبيط إعادة امتصاص الماء الحر دون التأثير على إفراز الصوديوم الكلوي لمستقبلات الفاسوبريسين العدائية يسمح بتطبيع الصوديوم في المصل في حالات نقص صوديوم الدم المصاحب للوفيات و hypervolemic.
مضادات Vasopressin جيدة التحمل وليس لها تأثير سلبي على وظيفة الكلى ومصل البوتاسيوم ، على عكس مدرات البول. لا تتأثر معدل ضربات القلب وضغط الدم من قبل مستقبلات فاسوبريسين المضادة. ومع ذلك ، بالإضافة إلى الآثار السريرية الحادة ممتازة العلاج على المدى الطويل مع tolvaptan لم ينتج عن عدم وجود معدلات الوفاة في مرضى فشل القلب بعد متوسط 9.9 أشهر من البحوث السريرية.
آثار vasopressin متورطة مع أمراض مختلفة من احتباس الماء وأمراض القلب ، بما في ذلك فشل القلب ونقص صوديوم الدم وارتفاع ضغط الدم وأمراض الكلى ، ومتلازمة إفراز هرمون مضاد للتورم ، تليف الكبد ، وارتفاع ضغط الدم في العين. لأن مستقبلات الفازوبريسين موجودة في العديد من الأنسجة المختلفة ، قد تكون مضادات الفازوبريسين مفيدة في علاج الاضطرابات مثل إقفار الدماغ والسكتة الدماغية ، مرض رينود ، عسر الطمث ، وعلاج حال للمخاض. ناقش انتقائية vasopressin V1B ، عن استخدامها في علاج الاضطرابات العاطفية والنفسية. Vaptan هو مستقبل vasopressin معادي مع V1A (relcovaptan) أو V2 (tolvaptan ، lixivaptan) نشاط انتقائي أو غير انتقائي (conivaptan) والتي يمكن أن تكون مفيدة في بعض الاضطرابات. المضادات غير الانتقائية Vasopressin V1A / V2 ، conivaptan ، هو أول vaptan المعترف بها من قبل FDA لعلاج نقص صوديوم الدم euvolemic.
مستقبلات Vasopressin antagonist هي فئة جديدة من الأدوية التي تعالج مشكلة احتباس السوائل ، نقص صوديوم الدم ، واختلال وظائف الكلى في قصور القلب. يمكن أن يسبب زيادة الفازوبريسين في قصور القلب تليف عضلة القلب ، وتضخم ، وتضيق الأوعية من خلال تفعيل مستقبلات V1A ، وكذلك احتباس الماء ونقص صوديوم الدم عن طريق تنشيط مستقبلات V2. العداء من مستقبل V1A مفيد أيضا. في المقارنة ، يؤدي العداء لمستقبل V2 إلى زيادة إفراز المياه وتركيز الصوديوم. يمكن اعتبار مستقبل مضادات الأوعية الدموية أول فئة جديدة من العوامل ذات التأثير المائي المائي ، مقارنة مع تأثير مدر للبول على مدرات البول. العمل السائد لمستقبلات مضادات الفازوبريسين هو إفراز المياه ، دون اختزال آخر للكهارل و تحفيز عصبي هرموني أقل مقارنة مع مدرات البول.
يمكن تصنيفها كمنافس عصبي هرموني ، مستقبلات vasopressin antagonist يمكن أن يحسن الانسداد ونقص صوديوم الدم ، ومنع تطور ضعف البطين الأيسر. وقد تم تقييم بعض المركبات في برامج التجارب السريرية في مرحلة متأخرة ، ويمكن استخدام واحد على الأقل لمواصلة العلاج الطبي القياسي ، والجمع بين aquaresis عن الانسداد مع العداء الهرموني للمرض والوفيات. تمت مراجعة براءات الاختراع الجديدة المتعلقة بفشل القلب ونقص صوديوم الدم والهرمونات المضادة لمدر البول ومضادات الفازوبريسين.
